ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ ПРЕПАРАТА АРМЕНИКУМ
Генеральный директор ЗАО "АРМЕНИКУМ+"
руководитель проекта "Арменикум"
почетный доктор Национальной Академии Наук РА
ГЕВОРГЯН ЛЕВОН АРТЕМОВИЧ
Множественность и избыточность патогенеза инфекционных заболеваний предполагает комбинированные методы их лечения введением в организм одних или нескольких антимикробных, антивоспалительных, иммуномодулирующих средств. Например, при лечении ВИЧ-инфекции и СПИД больным назначается перманентная комбинированная химиотерапия, состоящая из ингибиторов обратной транскриптазы, вирусных протеаз и интеграз, а также иммуномодуляторов, способствующих ингибировать взаимодействие вирусных белков с клеточными рецепторами или стимулировать антигенспецифический клеточный иммунный ответ. Количество препаратов за один прием может достигать до 10! Аналогичная ситуация имеет место при лечении гепатита С, туберкулеза, онкологических и других заболеваний.
Идеальным мог бы быть препарат, который сочетал бы разнообразные, порой и взаимоисключающие фармакологические эффекты и реализацией в организме антивирусных, антибактериальных, иммуномодулирующих, антивоспалительных и нейропротекторных действий, и при этом обладать низкой токсичностью, высокой переносимостью, биодоступностью и совместимостью с организмом с исключением возможности развития феномена резистентности микроорганизмов.
С целью разработки препарата в 1994 году была создана творческая научно-исследовательская группа высококвалифицированных специалистов во главе с научным руководителем темы, директором Агенства по лекарствам и медицинским технологиям МЗ РА, академиком Э.С.Габриеляном.
Составляющими компонентами препарата выбраны и опробованы широко применяемые в медицинской практике вещества: йод, био- и синтетические полимеры, соли лития.
В качестве физико-химической модели препарата, для обеспечения толерантности (совместимости) с организмом млекопитающихся, включая человека, выбрана кровь, которая, как известно, представляет собой коллоидный раствор биополимеров (белков) в воде в присутствии солей.
Как известно, йод обладает широким спектром бактерицидного, вируцидного, фунгицидного и цистицидного действия, проявляет активность даже к спорам. Кроме того, резистентность микроорганизмов к йоду не описана. Йод способен взаимодействовать со всеми классами биологических макромолекул, включая белки, липиды, полисахариды и нуклеиновые кислоты с образованием йодопроизводных биомолекул. Йодирование перечисленных веществ приводит к расщеплению белков и нуклеиновых кислот, разобщению мембранных липидов, нарушению нативной структуры ферментов, структурных белков вирусного капсида и полисахаридов стенок бактерий и грибков.
Область применения растворов (водного и спиртового) йода сильно ограничена из-за его токсичности. Однако известно, что йод, включенный в состав био- и синтетических полимеров, не только сохраняет, но и усиливает свои антисептические, антивирусные и фунгицидные свойства и при этом почти полностью теряет общетоксические.
В качестве биополимера выбран декстрин - смесь поли-, олиго- и моносахаридов. Выбор декстрина в качестве лиганда для комплекса йод-декстрин обусловлен тем, что поли- и олигосахариды входят в структурные элементы крови. На поверхности клеток они играют важную роль в межклеточном узнавании, то есть декстрин не является чужеродным для организма млекопитающихся. Помимо вышеизложенного, роль декстрина заключается еще и в следующем:
- обеспечивает пролонгированность действия препарата в организме, порционно высвобождая активное начало - йод;
- осуществляет транспорт к клеткам мишеням;
- обладает иммуномодулирующими и слабо выраженными антивирусными свойствами;
- подвергается в организме деструкции до глюкозы и легко утилизируется.
Комплекс йод-декстрин в воде, аналогично крови, образует коллоидный раствор. В качестве стабилизатора коллоидного раствора выбран синтетический полимер - поливиниловый спирт, который также образует комплекс с йодом.
Литий хлорид, введенный в состав препарата, проявляет выраженную активность на пролиферацию, а также активацию как иммунных, так и гемопоэтических клеток. Литий обладает также антивирусными и нейропротекторными свойствами. В основе антивирусной активности лития лежит его способность конкурентно вытеснять ионы магния - кофакторы ферментов, ответственных за активность вирусных протеинов и репликацию нуклеиновых кислот. Кроме того, ионы лития улучшают проводимость клеточных мембранах.
В результате продолжительных исследовательских работ, был разработан и заявлен препарат "АРМЕНИКУМ" (рег. N 2489 от 24.06. 1999г, РА)- комплексный препарат йода и лития на матрице декстрина, сочетающий в себе нижеперечисленные свойства:
- широкий спектр антивирусного, антибактериального, антивоспалительного, иммуномодулирующего и нейропротекторного действия;
- активность к ВИЧ-инфекции;
- незначительную токсичность и преходящие побочные эффекты, не требующие отмены препарата;
- подвергается в организме деструкции до глюкозы и легко утилизируется.
Клинические испытания препарата "Арменикум" в РА и других странах подтвердили его свойства.
Препарат "Арменикум" защищен патентом Республики Армения N949 от 10.06.2001года, а также Евразийским патентом N004203 от 26.04.2004года. В национальную фазу патентования вошли Украина, Индия и АRIPO, в который входит 12 африканских стран.
Препарат зарегистрирован в Республике Армения, Российской Федерации, Украине, Демократической Республике Конго, Либерии.
Работы по регистрации продолжаются.
Разработаны и разрабатываются последующие лекарственные формы препарата "Арменикум" - капсулы для приема внутрь (рег. N 8759 от 14.07.2009, РА), паста для наружного применения. Работы в этом направлении продолжаются.
